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更新時(shí)間：2024.12.29
新型紫羅蘭酮基雙查爾酮縮氨基硫脲的合成及抗腫瘤活性

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根據(jù)活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理,通過(guò)紫羅蘭酮與(取代)苯甲醛反應(yīng)合成了紫羅蘭酮基雙查爾酮,然后經(jīng)與氨基硫脲縮合得到一系列未見(jiàn)報(bào)道的新型含紫羅蘭酮、查爾酮及氨基硫脲3種優(yōu)勢(shì)結(jié)構(gòu)單元的雜化體,它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)經(jīng)傅里葉變換紅外光譜(FT-IR)、核磁共振波譜(1H NMR、13C NMR)、元素分析及質(zhì)譜(MS)等測(cè)試技術(shù)所證實(shí). 采用溴化噻唑藍(lán)四氮唑(MTT)法初步測(cè)定其體外抗腫瘤活性(乳腺癌細(xì)胞(MCF-7),肝癌細(xì)胞(HepG2),肺癌細(xì)胞(A549)),結(jié)果表明,對(duì)于不同類(lèi)型的腫瘤細(xì)胞,化合物展現(xiàn)較好的增殖抑制活性. 尤其是化合物3a與3b對(duì)MCF-7細(xì)胞展現(xiàn)較強(qiáng)的抗增殖活性,半數(shù)致死量(IC50)值分別為10.83和7.62 μmol/L,化合物3e對(duì)A549細(xì)胞顯示一定的增殖抑制活性效果(IC50值為13.36 μmol/L),化合物3f對(duì)HepG2細(xì)胞表現(xiàn)了高效的抗增殖活性(IC50值為8.55 μmol/L). 目標(biāo)物的抗增殖活性與紫羅蘭酮結(jié)構(gòu)及查爾酮環(huán)上不同電子效應(yīng)的取代基有關(guān).

國(guó)槐葉黃酮的抗氧化活性研究

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本文采用ABTS清除體系、DPPH清除體系、H2O2/Fe2+/水楊酸檢測(cè)體系、亞硝基清除體系、普魯士藍(lán)法、鄰苯三酚自氧化法研究了國(guó)槐葉黃酮的抗氧化活性,并同蘆丁、Vc進(jìn)行了比較。結(jié)果表明,國(guó)槐葉黃酮對(duì)幾種自由基均有不同的清除效果,在質(zhì)量濃度為50μg/mL時(shí),國(guó)槐葉黃酮對(duì)羥基自由基(·OH)、ABTS、DPPH、亞硝基自由基(NO2-)和超氧陰離子自由基(O2-·)的清除率為分別62.09%、47.70%、43.28%、22.11%、21.83%;與蘆丁、Vc相比較,國(guó)槐葉黃酮清除ABTS、DPPH自由基的能力低于蘆丁和Vc,而清除NO2-、.OH的能力高于蘆丁和Vc,對(duì)O2-·的清除能力低于Vc而高于蘆丁,其次國(guó)槐葉黃酮具有很好的還原力。由此說(shuō)明,國(guó)槐葉提取物可以作為天然抗氧化劑,可以應(yīng)用在醫(yī)藥食品領(lǐng)域。

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