醋酸氫化可的松應(yīng)用

【用法與用量】

1.滴眼液:搖勻后滴入結(jié)膜囊，每日3~4次，1次1~2滴。

2.眼膏:涂于眼瞼內(nèi)，一次少許，每日2~3次，最后一次宜在睡前使用。

【制劑與規(guī)格】

1.有醋酸氫化可的松滴眼液:①3ml:15mg;②5ml:25mg。

2.醋酸氫化可的松眼膏:0.5%。

其余內(nèi)容參閱內(nèi)分泌系統(tǒng)用藥章腎上腺皮質(zhì)激素節(jié)。

方法名稱: 醋酸氫化可的松-醋酸氫化可的松的測(cè)定-高效液相色譜法

應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定醋酸氫化可的松的含量。

本方法適用于醋酸氫化可的松。

方法原理: 供試品經(jīng)處理后用流動(dòng)相溶解并稀釋成一定濃度的溶液，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)254nm處檢測(cè)醋酸氫化可的松的吸收值，計(jì)算出其含量。

試劑: 1. 乙腈(色譜純)

2. 水(色譜純)

3. 甲醇

儀器設(shè)備: 1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論板數(shù)按醋酸氫化可的松峰計(jì)算一般為6000，醋酸氫化可的松與醋酸可的松的 分離度應(yīng)大于5.5。

1.3 紫外吸收檢測(cè)器

2. 色譜條件

2.1 流動(dòng)相:乙腈:水= 38 62

2.2 檢測(cè)波長(zhǎng):254nm

2.3 柱溫:室溫

試樣制備: 1. 對(duì)照品溶液的制備

取醋酸氫化可的松11mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加甲醇適量，超聲使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置25mL量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻。

2. 供試品溶液的制備

取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中 含0.22mg的溶液，精密量取2mL，置25mL量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻。

操作步驟: 分別精密吸取上述對(duì)照品溶液與供試品溶液各20μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)254nm處測(cè)定醋酸氫化可的松的吸收值，計(jì)算出其含量。

長(zhǎng)期較大劑量應(yīng)用皮質(zhì)類激素藥物，可引起醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥(類柯興綜合征)，表現(xiàn)為滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚菲薄而有紫紋、肌肉萎縮無(wú)力、骨質(zhì)疏松、高血糖、糖尿、高血壓、低血鉀、女性男性化如多毛、長(zhǎng)胡子、閉經(jīng)、聲粗等(代謝產(chǎn)物具有弱雄激素作用)、抑制小兒生長(zhǎng)發(fā)育、胎兒畸形、誘發(fā)感染擴(kuò)散、誘發(fā)潰瘍病、誘發(fā)精神病、誘發(fā)糖尿病、誘發(fā)高血壓、誘發(fā)胰腺炎;戒斷綜合征(肌痛、肌強(qiáng)直、關(guān)節(jié)痛等);反跳現(xiàn)象(減量太快或突然停藥，原有癥狀可能迅速出現(xiàn)或加重);醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥(類腎上腺危象):長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用時(shí)，由于負(fù)反饋?zhàn)饔?，使?nèi)源性糖皮質(zhì)激素分泌減少，甚至腎上腺皮質(zhì)萎縮，突然停藥后，如遇到應(yīng)激情況，由于內(nèi)源性氫化可的松分泌不足，可出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能減退癥，嚴(yán)重者可產(chǎn)生類似腎上腺危象，如低血壓、低血糖、昏迷、休克等，患者可突然昏倒。應(yīng)及時(shí)用氫化可的松急救，第1日300mg，第2日100~200mg，靜滴，輔以補(bǔ)液、抗休克及對(duì)癥處理，待病情好轉(zhuǎn)后改為替代療法。腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、高血壓、動(dòng)脈硬化、水腫、青光眼、充血性心衰、糖尿病、潰瘍病、精神病、癲癇病、骨質(zhì)疏松癥、妊娠早期、產(chǎn)褥期、兒童生長(zhǎng)期、創(chuàng)傷、術(shù)后恢復(fù)期、一般病毒感染、酶菌感染及活動(dòng)性肺結(jié)核等患者忌用。細(xì)菌感染必須配合大劑量有效的抗菌藥物。應(yīng)進(jìn)低鹽、低糖、高蛋白飲食，補(bǔ)鉀、補(bǔ)鈣及補(bǔ)充維生素D。用藥2周以上，應(yīng)逐漸減量緩慢停藥。必要時(shí)可注射ACTH25U/日。

醋酸氫化可的松

Cusuan Qinghua Kedisong

Hydrocortisone Acetate

書頁(yè)號(hào):2005年版二部-850

[修訂]

【性狀】 "本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中不溶。"改為"本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中不溶。"

【檢查】 有關(guān)物質(zhì)取本品約25mg，置50ml量瓶中，加乙腈20ml，超聲處理使溶解，放冷至室溫，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液(12小時(shí)內(nèi)使用);精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，取對(duì)照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，供試品溶液色譜圖記錄至主成分峰保留時(shí)間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，最大單一雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積(1.0%)，其他單一雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的1/2(0.5%)，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍(2.0%)(供試品溶液中任何小于對(duì)照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計(jì))。

【含量測(cè)定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測(cè)定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(36:64)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。取醋酸氫化可的松與醋酸可的松對(duì)照品適量，精密稱定，用流動(dòng)相溶解并制成每1ml中各含5μg的混合溶液，量取20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)流速，使醋酸氫化可的松峰的保留時(shí)間約為16分鐘，醋酸氫化可的松峰與醋酸可的松峰的分離度應(yīng)大于5.5。

測(cè)定法取本品適量，精密稱定，用甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.25mg的溶液;精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取醋酸氫化可的松對(duì)照品適量，精密稱定，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。

[刪去]

【性狀】 熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)(附錄Ⅵ C)為216~224℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。