氣霧劑手冊內(nèi)容簡介

氣霧劑的分類有多種，常見的分類方法有以下幾種:

(1)溶液型氣霧劑:固體或液體藥物溶解在拋射劑中，形成均勻溶液，噴出后拋射劑揮發(fā)，藥物以固體或液體微粒狀態(tài)達(dá)到作用部位。

(2)混懸型氣霧劑:固體藥物以微粒狀態(tài)分散在拋射劑中，形成混懸液，噴出后拋射劑揮發(fā)，藥物以固體微粒狀態(tài)達(dá)到作用部位。此類氣霧劑又稱為粉末氣霧劑。

(3)乳劑型氣霧劑:液體藥物或藥物溶液與拋射劑(不溶于水的液體)形成W/O或O/W

型乳劑。O/W型在噴射時隨著內(nèi)相拋射劑的汽化而以泡沫形式噴出，W/O型在噴射時隨著

外相拋射劑的汽化而形成液流。

(1)吸入氣霧劑:系指含藥溶液、混懸液或乳液，與合適的拋射劑或液化混合拋射劑共同裝封于具有定量閥門系統(tǒng)和一定壓力的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力，將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，經(jīng)口吸入沉積于肺部的制劑，通常也被稱為壓力定量吸入劑。撳壓閥門可定量釋放活性物質(zhì)，藥物分散成微?；蜢F滴，經(jīng)呼吸道吸入發(fā)揮局部或全身治療作用。

(2)非吸入氣霧劑:如皮膚和黏膜用氣霧劑。皮膚用氣霧劑主要起保護(hù)創(chuàng)面、清潔消毒、局部麻醉及止血等作用。鼻用氣霧劑系指經(jīng)鼻吸入沉積于鼻腔的制劑。鼻黏膜用氣霧劑用于一些蛋白多肽類藥物的給藥方式，可發(fā)揮全身作用。陰道黏膜用的氣霧劑常用O/W型泡沫氣霧劑，主要用于治療微生物、寄生蟲等引起的陰道炎，也可用于節(jié)制生育。

(3)外用氣霧劑:是指用于皮膚和空間消毒的氣霧劑 。

(1)二相氣霧劑:即溶液型氣霧劑，由藥物與拋射劑形成的均勻液相與拋射劑部分揮發(fā)的拋射劑形成的氣相所組成。

(2)三相氣霧劑:其中兩相均是拋射劑，即拋射劑的溶液和部分揮發(fā)的拋射劑形成的液體，根據(jù)藥物的情況，又有三種:①藥物的水性溶液與液化拋射劑形成W/O乳劑，另一相為部分汽化的拋射劑;②藥物的水性溶液與液化拋射劑形成O/W乳劑，另一相為部分汽化的拋射劑;③固體藥物微?；鞈以趻伾鋭┲泄獭⒁?、氣三相。

此外，氣霧劑按是否采用定量閥門系統(tǒng)可分為定量氣霧劑和非定量氣霧劑。其中定量氣霧主要用于肺部、口腔和鼻腔，而非定量氣霧劑主要是用于局部治療的皮膚、陰道和直腸。

氣霧劑可用于局部或全身治療作用。局部治療作用諸如:治療咽喉炎的咽速康氣霧劑、治療鼻炎的復(fù)方萘甲唑啉噴霧劑、治療陰道炎的復(fù)方甲硝唑氣霧劑、局麻止痛利多卡因氣霧劑等;全身治療作用諸如:糖皮質(zhì)激素布地奈德氣霧劑、抗心絞痛的硝酸甘油氣霧劑、解熱鎮(zhèn)痛的吲哚美辛氣霧劑等。

氣霧劑用于多肽與蛋白質(zhì)類藥物的給藥比較引人注目。多肽與蛋白質(zhì)類藥物由于分子量大難以從胃腸道吸收，而且不耐受胃腸道酶的破壞，只能注射給藥，這對長期用藥的患者是十分痛苦的。近年來，多肽與蛋白質(zhì)類藥物的非注射途徑給藥進(jìn)展迅速，其中比較成功的就是將其制成氣霧劑、粉霧劑或噴霧劑，通過肺部、口腔或鼻腔給藥。如降鈣素等藥物的鼻腔給藥系統(tǒng)已經(jīng)上市;胰島素的幾種肺部、口腔或鼻腔給藥系統(tǒng)均進(jìn)入了臨床研究階段。

氣霧劑概念最早源于1862年Lynde提出的用氣體的飽和溶液制備加壓的包裝。直至1926年，挪威化學(xué)工程師埃里克·羅塞姆(Erik Rotheim)用液化氣體制備了具有現(xiàn)代意義的氣霧劑的原形。

1943年Goodhue用二氯二氟甲烷(商品名F12)作為拋射劑制備了便于攜帶的殺蟲用氣霧劑，這應(yīng)該是氣霧劑發(fā)展過程中最具有實際意義的重要進(jìn)展。1947年殺蟲用氣霧劑上市，當(dāng)時需要很厚很重的耐壓容器。隨著低壓拋射劑和低壓容器的開發(fā)成功，氣霧劑成本降低，并迅速發(fā)展起來。20世紀(jì)50年代氣霧劑用于皮膚病、創(chuàng)傷、燒傷和局部感染等，1955年被用于呼吸道給藥。近年來，該領(lǐng)域的研究越來越活躍，產(chǎn)品越來越多，包括局部治療藥、抗生素藥、抗病草藥等。此外，近年來新技術(shù)在氣霧劑中的應(yīng)用越來越多，首先是給藥系統(tǒng)本身的完善，如新的吸入給藥裝置等，使氣霧劑的應(yīng)用越來越方便，病人更易接受。其次是新的制劑技術(shù)，如脂質(zhì)體、前體藥物、高分子載體等的應(yīng)用，使藥物在肺部的停留時間延長，起到緩釋的作用。

與氣霧劑類似的劑型有噴霧劑、粉霧劑，本章主要介紹氣霧劑。《中國藥典》2000年版二部收載氣霧劑6種，《美國藥典》27版收載20個品種的氣霧劑和6種拋射劑。