異土木香苦素又稱(chēng)異薄菊靈。無(wú)色長(zhǎng)柱狀結(jié)晶二熔點(diǎn)160一161 C'.。
特性及用途
旋光度[口」D十b0(乙醇中)。存在于土木香中,為土木香苦素(又稱(chēng)薄菊靈)的異構(gòu)體。將土木香苦素用稀堿處理,或用開(kāi)水處理,則異構(gòu)化而成本品。有祛痰利尿作用。
土木香,走銷(xiāo)有限,也少有商關(guān)心,貨源多為部分需求商批量購(gòu)進(jìn),行情平穩(wěn)運(yùn)行,目前亳州市場(chǎng)新統(tǒng)貨價(jià)在7.5元左右;陳貨好點(diǎn)的價(jià)在7元左右。現(xiàn)市場(chǎng)統(tǒng)貨售價(jià)5.5-6元。
土木香主要功用主治:健脾和胃,行氣止痛、治胸腹脹滿(mǎn)疼痛,嘔吐泄瀉,痢疾,瘧疾。
【別名】青木香,祁木香,瑪奴【功能主治】健脾和胃,調(diào)氣解郁,止痛安胎。用于胸脅、脘腹脹痛,嘔吐瀉痢,胸脅挫傷,岔氣作痛,胎動(dòng)不安。
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為了考察異土木香內(nèi)酯對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性,并研究其對(duì)金葡菌α-溶血素表達(dá)的影響,應(yīng)用肉湯微量稀釋法測(cè)定異土木香內(nèi)酯對(duì)金葡菌標(biāo)準(zhǔn)株的最低抑菌濃度,采用溶血試驗(yàn)、Western-blot分析和熒光定量PCR分析測(cè)定異土木香內(nèi)酯對(duì)金葡菌α-溶血素表達(dá)的影響。結(jié)果表明,異土木香內(nèi)酯在2048μg/mL仍然不能抑制金葡菌的生長(zhǎng),然而低濃度(1~8μg/mL)的異土木香內(nèi)酯能夠劑量依賴(lài)性地降低金葡菌α-溶血素的表達(dá)。該研究提示異土木香內(nèi)酯可作為以毒力因子為靶標(biāo)的抗感染藥物開(kāi)發(fā)的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。
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目的:建立以高效液相色譜法測(cè)定肉桂、木香CO2超臨界萃取物中桂皮醛、木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯含量的方法。方法:色譜柱為Agilent HC-C18(150mm×4.6mm,5μm),流動(dòng)相為乙腈-水(梯度洗脫),檢測(cè)波長(zhǎng)210nm,流速1.0mL/min,柱溫30℃。結(jié)果:桂皮醛進(jìn)樣量在148.5~1732.5ng與峰面積有良好的線(xiàn)性關(guān)系,平均回收率為99.65%,RSD為0.72%;木香烴內(nèi)酯進(jìn)樣量在69.42~809.9ng與峰面積有良好的線(xiàn)性關(guān)系,平均回收率為99.57%,RSD為1.28%;去氫木香內(nèi)酯進(jìn)樣量在70.32~820.4ng與峰面積有良好的線(xiàn)性關(guān)系,平均回收率為98.90%,RSD為0.81%。結(jié)論:本方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、重復(fù)性好,可用于肉桂、木香CO2超臨界萃取物的質(zhì)量控制。
苦皮藤素植物研究
? 苦皮藤的根皮和莖皮均含有多種強(qiáng)力殺蟲(chóng)成分,目前已從根皮或種子中分離鑒定出數(shù)十個(gè)新化合物 ,特別是從種油中獲得 4個(gè)結(jié)晶,即苦皮藤酯I一Ⅳ、從根皮中獲得5個(gè)純天然產(chǎn)物,即苦皮藤素I—V。這些苦皮藤重的殺蟲(chóng)活性成分均簡(jiǎn)稱(chēng)為苦皮藤素??嗥ぬ偎氐臍⑾x(chóng)活性成分從苦皮藤中分離、鑒定出具有拒食活性的化合物Celangulin,可以認(rèn)為是該植物殺蟲(chóng)化學(xué)成分研究的一個(gè)里程碑。在此之前,都認(rèn)為衛(wèi)矛科植物殺蟲(chóng)活性成分是生物堿,Celangulin是第一個(gè)從苦皮藤中分離的非生物堿活性化合物。以后的研究成果也表明,其殺蟲(chóng)有效成分基本上是以二氫沉香呋喃為骨架的多元醇酯化合物。
以此為起點(diǎn),國(guó)內(nèi)外還相繼開(kāi)展了對(duì)其它南蛇藤屬植物殺蟲(chóng)活性的研究 。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn),苦皮藤的殺蟲(chóng)活性成分具有麻醉、拒食和胃毒、觸殺作用,并且不產(chǎn)生抗藥性、不殺傷天敵、理化性質(zhì)穩(wěn)定等特點(diǎn) 現(xiàn)苦皮藤素Ⅰ對(duì)害蟲(chóng)具有拒食作用,苦皮藤素Ⅱ、Ⅲ對(duì)小地虎、甘藍(lán)夜蛾、棉小造橋蟲(chóng)等昆蟲(chóng)有胃毒毒殺作用,苦皮藤素Ⅳ對(duì)昆蟲(chóng)具有選擇麻醉作用 。
據(jù)最新研究表明,苦皮藤素對(duì)甜菜夜蛾、斜紋夜蛾特效,對(duì)稻縱卷葉螟、大螟、二化螟、三化螟高效!持效期30天,因?yàn)槭侵参镌崔r(nóng)藥所以不會(huì)產(chǎn)生抗性??嗥ぬ偎氐乃镜怯浾谶M(jìn)行時(shí),2011年2月份就會(huì)有正式的水稻登記下來(lái)。
0.2%苦皮藤素乳油的生產(chǎn)工藝是: 首先將植物材料干燥粉碎,再用有機(jī)溶劑進(jìn)行熱回流提取,提取物經(jīng)適宜濃縮,檢測(cè)其中有效成分苦皮藤素V的含量,合格的產(chǎn)品按照確定的配方進(jìn)行制劑加工??嗥ぬ偎氐淖饔梅绞揭晕付緸橹鳎镩g施藥的關(guān)鍵是要噴灑均勻,從試驗(yàn)的情況來(lái)看,它對(duì)大齡幼蟲(chóng)也具有很好的防效??嗥ぬ偎貙?duì)具有特效,僅需在防治期噴藥一次。田間防治菜青蟲(chóng)時(shí),將制劑稀釋1000倍噴霧,防效可達(dá)100%。兩年兩地藥效試驗(yàn)表明,0.2%苦皮藤素乳油稀釋1000倍后防治抗性小菜蛾,防效可穩(wěn)定在90%以上。
從分離得到的活性成分來(lái)看,所有的毒殺成分和麻醉成分都具有二氫沉香呋喃多元酯結(jié)構(gòu),取代基的不同決定著化合物的活性不同。毒殺成分中活性最高的是苦皮藤素IV(結(jié)構(gòu)如圖1),在提取物中的含量最高可達(dá)2%。作用機(jī)理的初步研究表明,以苦皮藤素V為代表的毒殺成分主要作用于昆蟲(chóng)腸細(xì)胞的質(zhì)膜及其內(nèi)膜系統(tǒng);以苦皮藤素IV為代表的麻醉成分可能是作用于昆蟲(chóng)的神經(jīng)-肌肉接點(diǎn),而谷氨酸脫羧酶可能是其主要作用靶標(biāo)。